有哪些藥物可以調節血脂?以下藥物對調節血脂有一定的作用,我們一起來(lái)看看吧!
1.辛伐他汀(Simvastatin舒降之,ZOCOR,辛可,Simcor,京必舒新)
羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑可降低正常和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。其機制主要包括:降低VLDL膽固醇濃度,誘導LDL受體,降低LDL膽固醇,增加LDL-C的分解代謝。在辛伐他汀治療期間,載脂蛋白B(apoB)水平也顯著(zhù)下降。因為每個(gè)LDL顆粒都含有一個(gè)分子的apoB,而且很少出現在其他脂蛋白中,這也表明辛伐他汀不僅會(huì )使膽固醇從LDL中流失,還會(huì )降低循環(huán)中LDL顆粒的濃度。此外,辛伐他汀還能提高高密度脂蛋白固醇(HDLC)降低血漿甘油三酯的濃度(TG)。所有這些都會(huì )導致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
2.洛伐他汀(Lovastatin樂(lè )福欣,欣露,艾樂(lè )汀)
限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶在體內競爭性抑制膽固醇合成過(guò)程中,減少膽固醇合成,增加低密度脂蛋白受體合成。主要作用部位在肝臟,降低血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平,從而對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治起到作用。該產(chǎn)品還降低了血清甘油三酯水平和高密度脂蛋白水平。
3.氟伐他汀(Fluvastatin來(lái)適可,Lescol)
它是一種全合成的降膽固醇藥物,是羚甲基戊二酞輔酶A(HMG一)CoA)還原酶抑制劑可將HMG一CoA轉化為31甲基13、51羥戊酸。該產(chǎn)品作用于肝臟,抑制內源性膽固醇的合成,降低肝細胞中膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體合成,提高LDL顆粒的攝入量,降低血漿總膽固醇濃度。
4.普伐他汀(Pravastatin美百樂(lè )鎮,Mevalotin,普拉固,Pravachol)
3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-競爭性抑制劑CoA還原酶),HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期的限速酶,可逆性抑制HMG-CoA還原酶,從而抑制膽固醇生物合成。該藥物在降低血脂方面發(fā)揮了作用。首先,通過(guò)可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性,在一定程度上降低了細胞內膽固醇的量,導致細胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數增加,從而加強受體介導的LDL-C的分解代謝和血液中LDL-C的去除;二是抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)抑制LDL-C在肝臟中的合成。
5.阿托伐他汀(Atorvastatin立普妥,Lipitor,阿樂(lè ))
它是HMG-CoA還原酶的選擇性和競爭性抑制劑,HMG-Coa還原酶是一種限速酶,將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉化為甲羥戊酸(包括膽固醇在內的前體)。甘油三酯和膽固醇在肝臟中合并成極低密度的脂蛋白膽固醇(VLDL)并釋放到血漿中,進(jìn)一步輸送到周?chē)M織。低密度脂蛋白膽固醇(LDL)極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)低密度脂蛋白膽固醇主要通過(guò)高親和力形成(LDL)受體分解代謝。
6.瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)
瑞舒伐他汀是HMG-CoA還原酶的選擇性和競爭性拮抗劑,HMG-Coa還原酶是羥甲戊二酸單酰輔酶A轉化為甲醛戊酸的限速酶,甲醛戊酸是膽固醇的前體。瑞舒伐他汀高度選擇性地作用于肝臟-膽固醇降低的靶器官,根據動(dòng)物體內研究和人類(lèi)細胞體外研究。瑞舒伐他汀通過(guò)兩種方式調節脂質(zhì):1。增加肝細胞表面LDL受體的數量,增加LDL的攝入和分解代謝;2。抑制肝臟合成VLDL,減少VLDL和LDL顆粒的總數。
7.血脂康(XueZhiKang)
主要成分是紅曲,這是一種中成藥。具有調節異常血脂的作用,可降低血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇和高密度脂蛋白膽固醇;抑制動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成,保護血管內皮細胞;抑制肝臟脂質(zhì)沉積。
8.氯貝丁酯(Clofibrate)
氯貝丁酸衍生物血脂調節劑,通過(guò)降低極低密度脂蛋白,達到降低血脂的目的,但降低血脂的機制尚未完全明確,可能涉及抑制肝脂蛋白(特別是極低密度脂蛋白)的釋放和膽固醇合成,改變肝甘油三酯合成,加強脂蛋白酶的作用,增加固醇分泌,從糞便中排出,增加甘油三酯(極低密度脂蛋白)的循環(huán)。
9.非諾貝特(Fenofibrate力平之,諾之妥)
氯貝丁酸衍生物血脂調節劑抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的產(chǎn)生,增加其分解代謝,降低低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯;增加脂蛋白A1和A11的產(chǎn)生,從而增加高密度脂蛋白。該產(chǎn)品還可以降低正常人和高尿酸血癥患者的血尿酸。動(dòng)物實(shí)驗表明,非諾貝特具有致畸性和致癌性。
10.苯扎貝特(Bezafibrate史達平,阿貝他,益之特)
氯貝丁酸衍生物血脂調節藥。降低血脂有兩種機制。一是提高脂蛋白酶和肝脂酶的活性,促進(jìn)極低密度脂蛋白的分解代謝,降低血甘油三酯的水平。其次,本產(chǎn)品減少了極低密度脂蛋白的分泌。通過(guò)加強對受體結合的低密度脂蛋白的去除,可以降低血低密度脂蛋白和膽固醇。降低血甘油三酯的作用強于降低血膽固醇,增加高密度脂蛋白。此外,該產(chǎn)品還可以降低血纖維蛋白原。現有研究未發(fā)現該產(chǎn)品具有致癌和突變作用。
11.考來(lái)烯胺(Colestyramine)
在小腸中與膽酸結合,形成不溶性化合物,防止其再吸收,并隨糞便排泄。本產(chǎn)品與膽汁酸結合后,導致肝臟膽汁酸合成的增加。由于膽汁酸的合成是基于膽固醇,降低肝臟膽固醇,從而增加肝臟低密度脂蛋白的受體活性,去除血漿中的低密度脂蛋白。該產(chǎn)品增加了肝臟中極低密度脂蛋白的合成,從而增加了血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥。降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過(guò)多而沉積在皮膚上的瘙癢。服用強致癌物時(shí),大鼠小腸腫瘤的發(fā)病率會(huì )增加。
12.依折麥布(Ezetimibe益適純,Ezetrol)
它是一種口服有效的降脂藥物,其作用機制不同于其他降脂藥物(如他汀類(lèi)、膽酸螯合劑(樹(shù)脂)、苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。本產(chǎn)品附著(zhù)在小腸絨毛刷的邊緣,抑制膽固醇的吸收,從而減少小腸膽固醇轉移到肝臟,降低肝膽固醇儲存量,增加血液中膽固醇的去除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制肝臟膽固醇(如他汀類(lèi))的合成。與安慰劑相比,本產(chǎn)品抑制小腸吸收膽固醇的54%。他汀類(lèi)藥物降低肝臟合成膽固醇。兩種藥物的結合可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于兩種藥物的單獨應用。
13.煙酸(Nicotinicacid諾之平,Niaspan,本悅)
煙酸在體內轉化為煙酰胺,然后與核糖腺嘌呤組成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(輔酶Ⅰ)二核苷酸磷酸與煙酰胺腺嘌呤(輔酶)Ⅱ),組織呼吸的氧化作用和糖原分解是脂質(zhì)氨基酸、蛋白質(zhì)和嘌呤代謝所必需的。通過(guò)抑制極低密度脂蛋白,煙酸可以減少輔酶A的使用;(VLDL)影響血液中膽固醇運輸的合成,大劑量可降低血清膽固醇和甘油三酯的濃度。煙酸對周?chē)苡袛U張作用。
14.阿昔莫司(Acipimox樂(lè )知蘋(píng),Olbetam,益平)
本品的藥理作用主要是降低甘油三酯,同時(shí)對膽固醇也有一定的降低作用。
15.肌醇煙酸酯(InositolNicotinate)
該產(chǎn)品是一種溫和的周?chē)軘U張劑,在體內逐漸水解為煙酸和肌醇,因此具有煙酸和肌醇的藥理作用,包括降脂作用。與煙酸相比,其血管擴張作用更為緩解和持久,在服用煙酸后無(wú)潮紅、胃部不適等不良反應。本產(chǎn)品可選擇性地擴張病變部位和受寒冷刺激的敏感部位的血管,而正常血管的擴張作用較弱。此外,溶解血栓形成、抗凝、抗脂肪肝、降低毛細血管脆性等作用較弱。
16.普羅布考(Probucol暢泰)
對血脂調節劑有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。降低脂肪的作用是減少膽固醇合成,促進(jìn)膽固醇分解,降低血液膽固醇和低密度脂蛋白,改變高密度脂蛋白亞型的性質(zhì)和功能,降低血液高密度脂蛋白膽固醇。其降血高密度脂蛋白膽固醇的臨床意義尚不清楚。本品對血甘油三酯(三酰甘油)影響不大。本產(chǎn)品具有明顯的抗氧化作用,可抑制泡沫細胞的形成,延緩動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成,消除已形成的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊。
他汀類(lèi)降脂藥物是高膽固醇血癥的首選。煙酸降低TC、LDL-C、TG,但是使其應用受到限制,阿昔莫司副作用較小,可以選擇。對于TC或LDL-C極度增加的患者,可以使用他汀類(lèi)和膽酸隔置劑。混合性高脂:如果主要是TC和LDL-C增加,可以使用他汀類(lèi)。瑞舒伐他汀是目前單位劑量效率最高的他汀類(lèi)藥物,氟伐他汀副作用較少,對老年患者更安全。肌醇煙酸脂用于輔助治療高脂血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、各種外周血管障礙疾病(如閉塞性動(dòng)脈硬化、肢端動(dòng)脈痙攣、凍傷、血管偏頭痛等)。普羅布考是一種強抗氧化劑,除血脂調節外,還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。